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GCGR/β-Arrestin/CHO

CBP71422

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I. Background
      胰高血糖素是一种胰腺肽激素,作为胰岛素的反调节激素,刺激葡萄糖通过肝脏释放, 维持葡萄糖稳态。GCGR 是一种 B 类 GPCR,最初被描述为与腺苷酸环化酶功能相连的胰 高血糖素结合体。它在维持葡萄糖稳态中起关键作用,因此被认为是治疗糖尿病的一个有 价值的靶点。

      GCGR 的天然配体是胰高血糖素。胰高血糖素与受体结合激活 Gs 蛋白,从而激活腺苷 酸环化酶。GCGR 受体与天然配体胰高血糖素结合调节体内葡萄糖稳态,是Ⅱ型糖尿病的 重要药物靶点。
 
II. Description
      GCGR β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GCGR/β-Arrestin 的信号转 导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 GCGR 结合,融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象;当 GCGR 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的β- Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。



Figure 1. 
GCGR β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12k+10%FBS+5μg/ml puromycin+5μg/ml blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GCGR receptor

Assay Format: β-arrestin recruitment
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant GCGR/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GCGR.


 

Figure 3. Dose response of Glucagon(1-29) in GCGR β-Arrestin CHO (C12).


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